ITOPRID® 

ITOPRIDE CLORHIDRATO 50 MG 

 

Comprimidos Recubiertos 

Industria Argentina 

Venta Bajo Receta 

 

Fórmula cualicuantitativa 

Cada comprimido recubierto contiene: Itopride Clorhidrato 50 mg; Estearato de magnesio 1,375 mg; 

Talco 0,93 mg; Dióxido de titanio 1,86 mg; Polietilenglicol 6000 0,51 mg; Croscarmelosa sódica 2 mg; 

Dióxido de silicio coloidal 1mg; Hidroxipropilmetilcelulosa E15 6,54 mg; Celulosa microcristalina PH 200 

95,625 mg; Rojo punzó 4R Laca Alumínica 0,16 mg. 

 

Acción terapéutica 

Digestivo, procinético, antiemético. 

Código ATC: A03FA 

 

Indicaciones 

Itoprid® está indicado en caso de síntomas digestivos de la gastritis crónica y de dispepsias no ulcerosas 

(meteorismo, epigastralgia, inapetencia, pirosis, náusea, vómito). 

 

Características farmacológicas / propiedades 

Mecanismo de acción 

Itopride Clorhidrato es un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 (los bloquea) y estimula la 

liberación de la Acetilcolina (ACh) y además posee una actividad inhibitoria de la Acetilcolinesterasa 

(AChE), dificultando la degradación de la ACh lo que se manifiesta como un aumento en la actividad 

peristáltica del aparato digestivo. 

Además de los efectos mencionados Itopride Clorhidrato posee una acción antiemética, basada en el 

efecto antagónico sobre el receptor dopaminérgico D2. 

Estudios farmacológicos han demostrado los siguientes efectos de: 

• Estimulación del peristaltismo digestivo: 

Estímulo de la motricidad gástrica. En estudios en animales, el movimiento del estómago de los perros 

sin anestesia es activado en forma dosis dependiente. 

Estimulación de la evacuación gástrica: 

Estimula la evacuación del bolo gástrico tanto en humanos como perros y ratas. 

• Inhibición del vómito: 

Inhibe en forma dosis dependiente los vómitos inducidos por apomorfina en los perros. 

Resultados clínicos 

En los ensayos clínicos realizados, ya sean simples o doble ciego, hasta el momento de la aprobación la 

efectividad evaluada como una mejoría franca a moderada era de 77,6% (277 casos de 357 totales). 

Farmacocinética 

Los parámetros farmacocinéticos para el Itopride Clorhidrato en administración bucal de 50 mg son los 

siguientes: Cmáx 0,28 ± 0,02 ug / mL, Tmáx 0,58 ± 0,08 horas, AUC 0 → ∞ 0,75 ± 0,05 ug hora / mL, T ½ 

β 5,77 ± 0,33 horas (se expresan promedios ± D.S., n = 6) 

Distribución 

En experimentación animal, luego de una administración bucal de 14C Itopride Clorhidrato 5 mg/Kg, en 

una única dosis se observaron picos de máxima concentración en todos los tejidos a las 1-2 horas. A las 

2 horas las mayores concentraciones se observaron en riñón, intestino delgado, hígado, suprarrenal y 

estómago en forma decreciente. 

Traspasa con dificultad la barrera hematoencefálica ya que es casi nula la concentración en S.N.C., ya sea 

 

 

 

cerebro o médula. 

Luego de la administración duodenal de 14C Itopride  Clorhidrato 5 mg/Kg, la concentración de la 

radioactividad en las capas musculares del estómago era el doble de la concentración plasmática lo que 

indica una excelente distribución en la musculatura gástrica. 

Secreción en la leche: luego de la administración bucal de 14C Itopride Clorhidrato 5 mg/Kg, en las ratas 

lactantes la concentración en la leche comparada con la concentración plasmática fue de 1,2 Cmáx, 2,6 

veces en AUC, y fue 2,1 veces en T½. 

Metabolismo y eliminación 

Luego de la administración de 100 mg por boca en adultos sanos en ayunas, la eliminación urinaria a las 

24 horas era del 67,54 % como derivado N oxidado (llegando a 89,41 % de lo eliminado en la orina) y 

4,14% sin sufrir modificaciones y los otros metabolitos fueron escasos. 

En los ensayos utilizando enzimas humanas y CYP o FMO (Flavina monooxigenasa) de los microsomas, 

intervinieron en la conversión a los metabolitos principales, (derivados N-oxidados), FMO (como 

isoenzimas FMO1 y FMO 3) y no los CYP (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). 

Misceláneas 

Con la administración por única vez de 100 mg de la droga en adultos sanos (6 casos) en ayunas por boca 

la conjugación proteica fue del 96 %. 

Posología y forma de administración 

Habitualmente en adultos se recomienda administrar 150 mg/día de Itopride Clorhidrato por vía bucal, 

dividida en 3 tomas de un comprimido de 50 mg antes de las comidas principales. Se debe regular la 

dosis de acuerdo a la edad y la sintomatología. 

Contraindicaciones 

Itoprid®  no debería ser usado en pacientes en los que el  aumento del tránsito intestinal puede ser 

perjudicial, como por ejemplo pacientes con hemorragia gástrica, intestino 

con obstrucción mecánica o con perforación. 

Itoprid® no debería usarse en pacientes con alergia al Itopride Clorhidrato y/o a otro componente de la 

formulación. 

Precauciones y advertencias para su administración 

Advertencia fundamental 

Tener presente que es un medicamento que tiene y refuerza la acción colinérgica. Cuando la clínica no 

mejora a la brevedad no debe ser usado en forma prolongada. 

Administración en personas de edad 

Como en las personas de edad todas las funciones  fisiológicas se encuentran disminuídas, es más 

frecuente la  aparición de efectos secundarios, por lo que deben  extremarse las precauciones y el 

seguimiento. En caso de detectar efectos secundarios, deberá disminuirse la dosis o suspenderla de 

acuerdo a la gravedad, evaluando el cuadro clínico en su totalidad. 

Administración en el embarazo, puerperio y lactancia 

En las embarazadas o en las mujeres que puedan estar embarazadas, se indicará sólo en caso que los 

potenciales beneficios superen los eventuales riesgos. (No ha sido establecido el margen de seguridad 

en las embarazadas). 

En las madres lactantes es preferible evitar su administración y en caso que sea inevitable su uso, se 

recomienda suspender la lactación (ver la sección de Farmacodinamia). 

En animales no se detectaron efectos teratogénicos. El tiempo de lactancia fue poco modificado por la 

terapia con Itopride Clorhidrato. 

Administración en pediatría 

El margen de seguridad en pediatría no ha sido establecido (son muy escasos los casos experimentados). 

Influencia sobre la capacidad de conducir vehículos 

motorizados y operar maquinarias 

No se detectó ninguna influencia sobre la capacidad de  conducir vehículos motorizados y operar 

maquinarias. No  debe descartarse una disminución o modificación de esta  capacidad, pues pueden 

aparecer mareos o irritabilidad. 

 

 

 

Interacciones medicamentosas 

No se conocen interacciones mutuas vinculadas con  warfarina, diazepam, diclofenac, ticlopidina, 

nifedipina o nicardipina, tampoco se esperan debido a que el Itopride Clorhidrato es metabolizado vía 

flavina monooxigenasa y no Citocromo P 450. 

Los fármacos antiulcerosos como la cimetidina, ranitidina y teprenona no influyen sobre el efecto del 

Itopride Clorhidrato en la motilidad. 

En caso de administración simultánea con fármacos  anticolinérgicos como el bromuro de tiquizio, 

bromuro de butilescopolamina, bromuro de timepidio, etc., estos fármacos poseen un efecto inhibidor 

del peristaltismo intestinal antagónico farmacológicamente con el Itopride Clorhidrato. 

Reacciones adversas 

En los 572 casos que fueron estudiados para la evaluación de la seguridad del Itopride Clorhidrato se 

detectaron 19 casos de efectos no deseados de los cuales los principales fueron: diarrea 4 casos (0,70 

%), cefalea 2 casos (0,35 %), cólico 2 casos (0,35 %), etc. 

Con los exámenes de laboratorio se detectaron leucopenia en 4 casos y elevación de la prolactinemia en 

2 casos. Una vez finalizado el período de reevaluación, con el Itopride Clorhidrato liberado al mercado 

se evaluó la seguridad en 5.913 pacientes que han recibido el tratamiento, de los cuales se observaron 

efectos adversos (incluyendo alteración en los exámenes complementarios) en 74 pacientes (1,25 %) y 

104  incidentes (1,76 %). Los principales fueron: diarrea 13  casos (0,22 %), cólico 8 casos (0,14 %), 

constipación 8 casos (0,14 %), elevación de la GOT 8 casos (0,14 %), elevación de la GTP 8 casos (0,14 %), 

etc. 

Reacciones adversas graves 

Shock anafiláctico (frecuencia desconocida). Podría producir un shock anafiláctico. Se debe observar 

atentamente y cuando aparezca hipotensión, disnea, edema de glotis, ronchas, palidez, sudoración, etc., 

se debe suspender la administración y tratar adecuadamente. 

Alteraciones de la función hepática, ictericia (frecuencia desconocida). Pueden producirse alteraciones 

en la función hepática que se manifiestan como elevación de la GOT, GPT, γ-GT que eventualmente 

pueden conducir a provocar una ictericia. Se deben extremar los controles y en caso de detectar alguna 

anomalía suspender inmediatamente la medicación y tomar las medidas adecuadas. 

Otros efectos secundarios 

De 0,1 % a menos de 0,5 % 

Digestivos: diarrea, constipación, dolores abdominales, Hepáticos: elevación de la GOT, elevación de la 

GPT. 

Menos de 0,1% 

Síntomas extrapiramidales (2): temblor. 

Endócrinos (2): elevación de la prolactina. 

Hematológicos (2): plaquetopenia, leucopenia. 

Digestivos: náusea, sialorrea. 

Neurológicos: cefalea, irritabilidad, mareos, disturbios en el sueño. 

Hepáticos: elevación de la γ-GT, elevación de la creatinina. 

Renales: elevación de la urea, elevación de la creatinina. 

Otros: lumbalgia, cansancio. 

Frecuencia desconocida (1) 

Hipersensibilidad (2), erupciones, ronchas, picazón, etc. 

Endócrinos (2): ginecomastia. 

(1) Como es de denuncia espontánea se desconoce la incidencia. 

(2) En caso de detectar anomalías o efectos secundarios se deben tomar medidas adecuadas como por 

ejemplo suspender la medicación. 

Sobredosificación 

Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los 

Centros de Toxicología: 

Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: 

 

 

 

(011) 4962-6666 / 2247. Hospital A. Posadas: (011) 

4654-6648/4658-7777 / 0800-333-0160. 

Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación 

Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la 

ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos 

procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: 

Vómito provocado o lavado gástrico, carbón activado, purgante salino (45 a 60 min. luego del C.A.), 

hemodiálisis. Antídotos específicos, si existen. 

Nota: se observó que el Itopride Clorhidrato no produce prolongación del intervalo QT. 

Presentaciones 

Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos recubiertos. 

Modo de conservación y almacenamiento 

Conservar en un ambiente fresco, seco y protegido de la luz, preferentemente entre 15°C y 30°C, dentro 

de su envase original. 

 

MANTENER ÉSTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. 

ESTE MEDICAMENTO DEBE SER USADO EXCLUSIVAMENTE BAJO PRESCRIPCIÓN Y VIGILANCIA 

MÉDICA. 

 

Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. 

Certificado Nº 53.721. 

Dirección Técnica: Farm. Sergio Omar Berrueta. 

Fecha de última revisión: Abril 2007. 

EUROFARMA ARGENTINA S.A. 

Avda. Gral. San Martín 4550, La Tablada. 

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